Ca2+和突触融合蛋白1对突触前膜5-HT转运体转运活性的调控研究
刘治军1
赵明2
陈乃宏2
1.中国医学科学院北京协和医学院药物研究所,北京,100050;卫生部北京医院,北京,1007302.中国医学科学院北京协和医学院药物研究所,北京,100050
摘要：目的:考察Ca2+和/或囊泡胞吐相关蛋白突触融合蛋白1(syntaxin 1)对5-HT转运体(SERT)转运功能的调控作用.方法:通过增加突触前膜外Ca2+水平和利用离子霉素促Ca2+内流,观察Ca2+对SERT活性和syntaxin 1/SERT复合体的影响;通过肉毒毒素C(BoNT/C)阻断syntaxin 1的作用,考察syntaxin 1对SERT转运功能的调控.结果:增加突触膜外Ca2+水平和/或促其内流将促进SERT的磷酸化,降低SERT的再摄取活性,促进蛋白激酶C(PKC)激动剂佛波酯(PMA)诱导的SERT磷酸化,降低功能性SERT/syntaxin 1复合体的水平;而BoNT/C预处理能阻断syntaxin 1的功能,显著抑制SERT的再摄取功能,减少功能性SERT/syntaxin 1复合体的水平.结论:介导神经信号传递的Ca2+和调控囊泡膜融合和释放神经递质的syntaxin 1可能通过磷酸化SERT和调节SERT/syntaxin l复合体的水平,调控SERT的再摄取活性.
关键词：突触融合蛋白15-羟色胺转运体5-羟色胺转运体/突触融合蛋白1复合体磷酸化
分类号：R964(药理学)
资助基金：重大新药创制"科技重大专项(2008ZX09101)国家自然科学基金(U832008)国家自然科学基金(30973887)国家高技术研究发展计划（863计划）(2006AA020501)
论文发表日期：2010-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
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