连翘酯苷A在大鼠体内的药动学及其血浆蛋白结合率研究
程凌飞1
褚扬2
胡晨旭2
郭嘉华2
万梅绪2
周水平2
郭治昕3
闫希军3
1.天津中医药大学,天津,3001932.天津天士力研究院,天津,3004103.天津中医药大学,天津,300193;天津天士力研究院,天津,300410
摘要:目的:研究连翘酯苷A在大鼠体内的药动学及其血浆蛋白结合率.方法:大鼠按10 mg·kg-1静脉注射连翘酯苷A,不同时间点采集血样.采用高效液相色谱法(HPLC)测定其血药浓度,应用Topfit 2.0软件计算其主要药动学参数;采用超滤法研究连翘酯苷A的血浆蛋白结合率.结果:大鼠静脉注射连翘酯苷A后主要药动学参数为t1/2=(20.6±4.4)min,Ke=(0.034±0.006)min-1,Vd=(0.66±0.14)L,CL=(22.2±1.7)mL·min-1,MRT=(5.29±1.12)min,AUC0~100min=(450.97±36.04)μg·min·mL-1,AUC0~∞=(453.22±36.37)μg·min·mL-1.连翘酯苷A在浓度为1,5和25 μg·mL-1时,大鼠平均血浆蛋白结合率分别为69.3%,67.2%和62.9%.结论:连翘酯苷A在大鼠体内符合二室开放模型,具有体内分布快、血药浓度下降迅速等特点.同时,血浆蛋白结合率结果表明,连翘酯苷A具有中等强度的血浆蛋白结合率.
关键词:连翘酯苷A药动学血浆蛋白结合率高效液相色谱法超滤法
分类号:R969.1(药理学)
资助基金:重大新药创制"科技重大专项(2008ZX09401-006)
论文发表日期:2010-01-01
在线出版日期:2026-08-14(本平台首次上网日期,不代表文献的发表时间)
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中国新药杂志

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北大核心CSTPCD
ISSN:1003-3734
年,卷(期):2010,19(23)