以葡萄糖激酶为靶点的2型糖尿病药物研究现状
雷蕾
刘泉
申竹芳
1.中国医学科学院北京协和医学院药物研究所,中草药物质基础与资源利用教育部重点实验室,北京,1000502.中国医学科学院北京协和医学院药物研究所,中草药物质基础与资源利用教育部重点实验室,北京,1000503.中国医学科学院北京协和医学院药物研究所,中草药物质基础与资源利用教育部重点实验室,北京,100050
摘要：葡萄糖激酶(glucokinase,GK)参与糖酵解第1步反应,催化MgATP2-依赖的葡萄糖磷酸化,主要存在于肝细胞和胰腺β细胞,促进葡萄糖代谢和胰岛素分泌,有效控制体内的血糖平衡.其活性受葡萄糖激酶调节蛋白(glucokinase regulatory protein,GKRP)、6-磷酸果糖-2-激酶/果糖-2,6-双磷酸化酶(6-phosphofructo-2-kinase/fructose-2,6-bisphosphatase,PFK-2/FBPase-2)和促凋亡蛋白BAD等的调节.目前已发现多种GK激活剂,包括酰胺类、苯并咪唑类、喹唑啉类、脲类和吡啶类等,能够有效增强GK活性,改善多种糖尿病模型动物的血糖水平,且有些化合物已经进入Ⅰ期和Ⅱ期临床试验,将在2型糖尿病的治疗中发挥重要作用.
关键词：葡萄糖激酶激活剂糖尿病
分类号：R977.15(药品)
资助基金：国家"重大新药创制"科技重大专项(2009ZX09103-036)
论文发表日期：2011-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
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