甲氨蝶呤中3种杂质的合成
郑君军1
王冬梅2
吴彩胜2
张金兰2
高乌恩1
吴松2
1.内蒙古医学院,呼和浩特,0100592.中国医学科学院,北京协和医学院药物研究所,北京,100050
摘要:目的:合成甲氨蝶呤原料药中3种主要杂质.方法:以对甲氨基苯甲酸、2,4,5,6-四氨基嘧啶硫酸盐与1,1,3-三溴丙酮为原料,环化合成杂质E,再水解合成杂质D,甲氨蝶呤水解获得杂质C.结果:所合成3种杂质的结构经氢谱(1H-NMR)和质谱(MS)确证,纯度经HPLC检测可达98.7%以上.结论:合成了甲氨蝶呤中的3种杂质,可作为甲氨蝶呤原料药质量控制的杂质对照品.
关键词:甲氨蝶呤抗肿瘤药杂质合成
分类号:R914.5(药物基础科学)
资助基金:重大新药创制"科技重大专项(2009ZX09313)卫生行业科研专项(200802038)
论文发表日期:2011-01-01
在线出版日期:2026-08-14(本平台首次上网日期,不代表文献的发表时间)
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中国新药杂志

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北大核心CSTPCD
ISSN:1003-3734
年,卷(期):2011,20(4)
所属栏目:重大新药创制专项巡礼