左西孟旦中间体6-(4-氨基苯基)-5-甲基-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮的合成新方法
郑土才
谢艳
吕延文
叶冬菊
1.衢州学院化学与制药工程系,浙江,衢州,3240002.衢州学院化学与制药工程系,浙江,衢州,3240003.衢州学院化学与制药工程系,浙江,衢州,3240004.衢州学院化学与制药工程系,浙江,衢州,324000
摘要:目的:设计经济、安全、实用的制备6-(4-氨基苯基)-5-甲基-4,5-二氢-3 (2H)-哒嗪酮的路线.方法:以乙酰苯胺和2-氯丙酰氯为起始原料,经傅克酞化,缩合,水解脱羧及环合得到目标产物.结果:酰化、缩合、水解脱羧和环合收率分别为85%,90%,88%和96%,总收率64.6%.各步产物结构经HPLC和核磁共振氢谱确证,终产物纯度99%以上.结论:新合成路线以2-氯丙酰氯与乙酰苯胺的傅克酰化一步反应代替文献中的两步反应,具有原料价廉易得、操作简便、安全性好等优点,适合工业化生产.
关键词:左西孟旦二氢哒嗪酮2-氯丙酰氯Friedel-Crafts酰化
分类号:R972.1(药品)
资助基金:衢州市科技计划(20071018)
论文发表日期:2011-01-01
在线出版日期:2026-08-14(本平台首次上网日期,不代表文献的发表时间)
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中国新药杂志

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北大核心CSTPCD
ISSN:1003-3734
年,卷(期):2011,20(6)
所属栏目:实验研究