结核分枝杆菌泛酸合成酶抑制剂的实验研究
杨延辉
刘忆霜
关艳
郝雪秦
龚立康
肖春玲
1.北京协和医学院中国医学科学院医药生物技术研究所北京1000502.北京协和医学院中国医学科学院医药生物技术研究所北京1000503.北京协和医学院中国医学科学院医药生物技术研究所北京1000504.北京协和医学院中国医学科学院医药生物技术研究所北京1000505.北京协和医学院中国医学科学院医药生物技术研究所北京1000506.北京协和医学院中国医学科学院医药生物技术研究所北京100050
摘要：目的:获得特异性靶向结核分枝杆菌泛酸合成酶的抑制剂,为开发针对该靶点的新型抗结核药物奠定基础.方法:重组表达结核分支杆菌H37Rv的泛酸合成酶,以酶活测定体系为基础构建高通量筛选模型,对筛选到的酶抑制剂进行酶促动力学研究,并运用分枝杆菌微量直观快速药敏试验法测定其体外抗结核活性.结果:得到了具有天然活性的泛酸合成酶,建立并优化了酶活测定体系及筛选模型,应用模型筛选得到了具有新结构的抑制剂.评价结果显示,该抑制剂具有显著的体外抗结核活性.结论:获得了具有显著体外抗结核活性的新型泛酸合成酶抑制剂.
关键词：结核分枝杆菌泛酸合成酶抑制剂高通量筛选
分类号：R978.3(药品)
资助基金：国家"重大传染病防治"科技重大专项(2008ZX10003-006)
论文发表日期：2011-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
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