微乳型丙泊酚纳米注射液的制备与评价
蔡伟惠1
陈小平2
金方1
1.上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室,上海,2000402.北京世桥生物制药有限公司,北京,101301
摘要：目的:制备微乳型丙泊酚纳米注射液,并对其进行体内外评价,为新型微乳型纳米注射液研究提供参考.方法:使用可注射用乳化剂和油制备丙泊酚纳米注射液,旋转黏度计测定其黏度,动态光散射法测定其粒径和Zeta电位,透射电镜测定其显微外观,透析法测定其游离药物浓度,并研究其体外溶血性和Beagle犬体内药动学性质.结果:黏度为1.5×l0-3 Pa·s,粒径为(22.7±10.2)nm,Zeta电位为-5.82 mV;透射电镜照片显示微乳粒子外观近球状,游离药物浓度为(17.9±0.8)μg·mL-1(n=3),不引起溶血的发生;微乳与脂肪乳主要药动学参数t1/2 α分别为(1.506±0.994)和(2.512±2.122)min,t1/2 β分别为(42.221±43.878)和(49.095±42.521)min,V1分别为(1.947±1.17)和(3.546±3.836)L·kg-1,CL分别为(0.218±0.07)和(0.219±0.068)L·min-1·kg-1,AUG0～t分别为(17.916±6.772)和(16.968±5.395)mg·min·L-1,AUC0～∞分别为(20.488±7.729)和(19.750±5.504)mg·min·L-1,K10分别为(0.140±0.066)和(0.107±0.070)min-1,K12分别为(0.419±0.288)和(0.284±0.196)min-1,K21分别为(0.106±0.068)和(0.105±0.090)min-1.结论:丙泊酚纳米注射液粒径小于100 nm,游离药物浓度低,无溶血性,与脂肪乳体内药动学无显著差异,显示出良好的安全性.
关键词：丙泊酚微乳注射液制备评价
分类号：R943.4(药剂学)R971.2(药品)
资助基金：重大新药创制"科技重大专项(2009ZX09301-007)上海市优秀学科带头人计划(08XD14225)上海市纳米科技专项(0952nm04500)
论文发表日期：2011-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
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