瘤内注射用阳离子型紫杉醇乳脂体的制备及体外性质评价
李洪英
肖衍宇
苏志桂
陈熙
平其能
1.中国药科大学药剂学教研室,南京,2100092.中国药科大学药剂学教研室,南京,2100093.中国药科大学药剂学教研室,南京,2100094.中国药科大学药剂学教研室,南京,2100095.中国药科大学药剂学教研室,南京,210009
摘要：目的:制备适于瘤内给药的阳离子型紫杉醇乳脂体( PTX-CTAB-NES),并对其理化性质及细胞毒性进行评价.方法:采用溶剂蒸发法制备PTX-CTAB-NES,利用中心复合设计优化处方,透射电镜观察形态,纳米粒径仪测定粒径分布,XRD确证PTX在载体中的分散状态,HPLC法测定其包封率、载药量,透析法研究制剂的体外释药行为,并对其细胞毒性进行评价.结果:PTX-CTAB-NES呈类球形,可见明显指纹结构,平均粒径为94.0 nm,Zeta电位为+48.3 mV,包封率、载药量分别为98.0%和3.25%,PTX在载体中以非晶型状态存在.与Taxol注射液相比,阳离子型紫杉醇乳脂体具有明显的缓释作用,对MCF-7人乳腺癌细胞的IC50降低.结论:PTX-CTAB-NES正电性强,包封率高,缓慢释放药物,细胞毒性大,是瘤内原位给药的理想载体.
关键词：瘤内给药紫杉醇乳脂体十六烷基三甲基溴化铵细胞毒性
分类号：R943.4(药剂学)R979.1(药品)
资助基金：国家"重大新药创制"科技重大专项(2009ZX09503-028;2009ZX09310-004)中央高校基本科研业务费专项资金资助项目(JKQ2009018)
论文发表日期：2011-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
英文信息