度他雄胺的合成工艺
边延林
杨玉雷
袁哲东
1.上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室,上海,2004372.上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室,上海,2004373.上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室,上海,200437
摘要：目的:确定并优化抗前列腺增生药物度他雄胺的合成工艺.方法:以羧酸黄体酮为原料,经氧化开环、环合、还原氢化、碘代、脱碘化氢、缩合6步反应得到度他雄胺.结果:本研究革除了原文献中毒性较大、价格较贵的试剂,并摸索后处理的方法,革除柱层析,通过六步反应合成目标化合物,降低了成本,简化了操作,合成总收率32.6%,纯度99.89%.结论:本方法成本低,操作简单,收率高,适合工业化生产.
关键词：度他雄胺合成5-α还原酶抑制剂
分类号：R914.5(药物基础科学)
资助基金：国家“重大新药创制”科技重大专项(2009ZX09301-007)
论文发表日期：2011-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
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