合成非那雄胺的新方法
姚志艺
卢畅吟
徐颖珺
1.上海应用技术学院,上海,2002352.上海应用技术学院,上海,2002353.上海应用技术学院,上海,200235
摘要:目的:合成非那雄胺.方法:以黄体酮为原料,经澳仿反应、酰胺化、氧化切除双键、与氨气闭环反应、钯-碳催化氢化以及2,3-二氯-5,6二氰对苯醌(DDQ)和双(三甲基硅基)三氟乙酰胺(BSTFA)脱去1,2位氢等反应合成非那雄胺.结果:所合成的产物结构经红外、核磁、质谱和元素分析确证,纯度经HPLC检测达99%以上,反应总收率24.2%.结论:本工艺无需使用昂贵的氧化铂、草酰氯及毒性较大的苯亚硒酸酐等试剂,更适于工业化生产.
关键词:非那雄胺合成5α-还原酶抑制剂前列腺增生黄体酮
分类号:R914.5(药物基础科学)
资助基金:上海高校特聘教授(东方学者)岗位计划(DF2009-02)浦江人才计划(09PJ1409200)
论文发表日期:2011-01-01
在线出版日期:2026-08-14(本平台首次上网日期,不代表文献的发表时间)
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