甲磺酸达比加群酯的合成
程青芳1
王启发2
陆微1
黄芬芬1
秦亚娟1
1.淮海工学院化工学院,连云港,2220052.江苏省海洋资源开发研究院,连云港,222001
摘要：目的:研究和改进甲磺酸达比加群酯的合成工艺.方法:以4-甲氨基-3-硝基苯甲酸(2)和3-(吡啶-2-基氨基)丙酸乙酯(3)为原料,经酰氯化、酰胺化、中和成盐和还原制得重要中间体3-[ [3-氨基-4-(甲氨基)苯甲酰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯(5).5再与N-(4-氰基苯基)甘氨酸经酰胺化、闭环、中和成盐、成脒、酰化,进而与甲磺酸成盐制得甲磺酸达比加群酯.结果:中间体及目标化合物经质谱、核磁共振谱、红外光谱等确证,整个工艺的总收率为33.9％.结论:本路线操作简便、成本较低、条件温和、步骤少,适合工业化生产.
关键词：甲磺酸达比加群酯抗凝血药合成
分类号：R914.5(药物基础科学)
资助基金：江苏省海洋资源开发研究院科技开放基金(JSIMR09B03)
论文发表日期：2012-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
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