吗啡缓控释液体栓的研制及体内外相关性
耿琴1
束怡2
丁明和3
卢青3
娄杰2
李星2
曹宇2
束家有2
1.武汉大学药学院,武汉 430072;武汉大学中南医院药学部,武汉 4300712.武汉大学药学院,武汉,4300723.武汉市马应龙药业股份有限公司,武汉,430000
摘要：目的:以泊洛沙姆407和泊洛沙姆188为组合基质,添加生物黏附剂卡波姆和促渗剂氮酮制备温敏型吗啡缓释液体栓,考察体内外相关性.方法:设计新的体外溶出装置,以凝胶温度、凝胶强度、生物黏附力和释放度为指标进行体外筛选；经犬直肠给药测定体内药物释放特性进行体内筛选；用3p97程序计算药代动力学参数.结果:当体外释放结果符合零级模式,R2＞0.9且释药时限＞10h,体内药物释放出现血药平台,显示良好的体内外相关性；药代动力学研究结果表明:体内过程为一室模型,t1/2(Ke) =5.65 h,t1/2(Ka)=0.78 h,Cmax=361.8 ng·mL-1,AUC0-∞=4046.1 ng·h·mL-1,MRT=10.94 h.结论:所制备的吗啡液体栓具有良好的缓控释特征.
关键词：吗啡缓释液体栓剂卡波姆泊洛沙姆凝胶温度凝胶强度生物黏附力
分类号：R943.41(药剂学)R971(药品)
资助基金：国家级火炬计划(2010GH021397)
论文发表日期：2012-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
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