蛇床子素-pH敏感性纳米粒的制备及其在大鼠体内的药代动力学
胡晓波
刘扬
贝永燕
赵军
张学农
1.苏州大学医学部药学院,苏州,2151232.苏州大学医学部药学院,苏州,2151233.苏州大学医学部药学院,苏州,2151234.苏州大学医学部药学院,苏州,2151235.苏州大学医学部药学院,苏州,215123
摘要：目的:制备蛇床子素-Eudragit S100纳米粒(Ost-S100-NP)及其冻干制剂(Fd-Ost-S100-NP),并考察相关特性；考察蛇床子素、纳米粒制剂和冻干制剂在大鼠体内的药代动力学及相对生物利用度.方法:以乳化-溶剂扩散法联合冷冻干燥技术制备Ost-S100-NP胶体溶液及其冻干粉末；动态透析法研究其体外释药动力学；以HPLC测定大鼠灌胃后血浆中的Ost浓度,3P97程序计算药代动力学参数.结果:Ost-S100-NP和Fd-Ost-S100-NP的平均粒径分别为(55.4±2.1)和(87.7±2.3)nm；包封率＞95％；电镜下呈均匀规则的圆球形；且纳米粒制剂在pH ＞6.0的释放介质中释药速率明显增大,具有显著pH敏感性；药物在大鼠体内药代动力学均符合二室模型,Ost-S100-NP和Fd-Ost-S100-NP的相对生物利用度分别为原料药的161.1％和118.4％.结论:以pH敏感性材料Eudragit S100为载体有望开发成一种高效、低毒的蛇床子素纳米制剂.
关键词：蛇床子素pH敏感性纳米粒冻干制剂相对生物利用度
分类号：R969.1(药理学)
论文发表日期：2012-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
英文信息