白藜芦醇衍生物体外抗HIV-1活性的初步研究
黄宁1
杨柳萌2
王睿睿2
朱海亮3
郑永唐2
1.中国科学院昆明动物研究所中国科学院和云南省动物模型与人类疾病机理重点实验室,昆明 650223;中国科学院研究生院,北京 1000392.中国科学院昆明动物研究所中国科学院和云南省动物模型与人类疾病机理重点实验室,昆明,6502233.南京大学医药生物技术国家重点实验室,南京,210093
摘要：目的:检测白藜芦醇衍生物IFB-1和IFB-9的体外抗HIV-1活性,并对其进行抗HIV-1作用机制的初步研究.方法:采用MTT比色法检测白藜芦醇衍生物IFB-1和IFB-9的细胞毒性；细胞病变法检测化合物对HIV-1急性感染的抑制活性；采用HIV-1 p24抗原ELISA方法检测临床分离株HIV-1KM018在PBMC中复制的抑制实验；采用细胞病变法检测HIV-1感染和未感染细胞之间的融合；采用HIV-1重组逆转录酶活性抑制实验,HIV-1重组蛋白酶活性抑制实验以及直接杀病毒实验来研究化合物体外抗HIV-1机制.结果:白藜芦醇衍生物IFB-1和IFB-9对HIV-1 ⅢB诱导的合胞体形成抑制的选择指数分别为16.16和230.27；IFB-1和IFB-9均能抑制p24抗原的产生,EC50.分别为14.51和0.23 μg·mL-1,也能抑制HIV-1KM018在PBMC中的复制.IFB-1和IFB-9对感染细胞与未感染细胞融合有较好的抑制,但对病毒逆转录酶和蛋白酶体外活性没有抑制作用,也不能直接杀死HIV-1病毒.结论:白藜芦醇衍生物IFB-1和IFB-9具有抗HIV-1活性,其作用机制可能为抑制病毒进入细胞.
关键词：白藜芦醇衍生物人类免疫缺陷病毒抗HIV-1活性机制
分类号：R965.1(药理学)R978.7(药品)
资助基金：重大新药创制"科技重大专项(2009ZX09501-029)国家重点基础研究发展计划（973计划）(973)(2009CB522306)中国科学院知识创新工程重要方向项目(KSCX2-YW-R-185;KSCX1-YW-10)
论文发表日期：2012-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
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