反义核酸药物KS0604在小鼠的组织分布
王诗鸿1
王秀中1
王彤2
向慎思2
王清清2
宋海峰2
刘秀文2
1.解放军第188医院,潮州,5210002.军事医学科学院放射与辐射医学研究所,北京,100850
摘要:目的:研究小鼠静脉注射30 mg·kg-1 KS0604后血浆和组织中原形药物浓度-时间变化.方法:建立组织消化结合基于离子交换和反相分配原理的两步固相萃取法,并采用非胶筛分毛细管电泳技术分析小鼠血浆和组织中的KS0604.结果:小鼠血浆和组织中KS0604在标准曲线范围内呈良好的线性关系.小鼠给药后各组织中以全长序列即药物原形为主,给药后4h内,血浆中的浓度逐渐下降,2h和4h仅个别个体可测到.各组织中肾浓度一直最高,在给药后2h达峰;肝、肺、心、骨骼肌和脂肪中,均在给药后1h达到最高,4h内变化不大.而脾在给药后仅个别个体可测到,脑和胰组织中的浓度均低于定量下限.结论:非胶筛分毛细管电泳方法能满足反义核酸药物KS0604小鼠组织分布实验的要求.小鼠给药后各组织中以全长序列即药物原形为主,给药后4h内,AUC0-1从大到小依次为肾、肝、肺、心、骨骼肌、脂肪和血浆.
关键词:反义核酸组织分布非胶筛分毛细管电泳小鼠
分类号:R969.1(药理学)
论文发表日期:2012-01-01
在线出版日期:2026-08-14(本平台首次上网日期,不代表文献的发表时间)
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