自微乳化给药系统增加索拉非尼的口服吸收生物利用度
樊卫红1
王学清2
1.北京军区总医院检验科,北京,1007002.北京大学药学院药剂学系,北京,100191
摘要：目的:为了增加难溶性药物索拉非尼(Sorafenib)的口服吸收,本研究制备索拉非尼自微乳化给药系统并测定其口服相对生物利用度.方法:以油酸乙酯(20％,w/w)为油相,聚山梨酯-80(48％,w/w)为主要乳化剂,聚乙二醇400(16％,w/w)和乙醇(16％,w/w)为助乳化剂制备索拉非尼自微乳化给药系统,以大鼠为实验动物测定其口服相对生物利用度.结果:自微乳化给药系统中索拉非尼的终浓度为20mg·mL-1.该制剂乳化后粒径为20～25nm,并可在去离子水,生理盐水及5％葡萄糖溶液中稳定存在8h.与索拉非尼混悬液相比,自微乳化给药系统可以显著增加索拉非尼的血药浓度-时间曲线下面积(AUC0-72h),峰浓度(Cmax)和平均滞留时间(MRT),降低清除率(CL).尤其是与口服混悬液相比,其相对生物利用度提高约25倍.结论:索拉非尼自微乳化给药系统可以显著提高索拉非尼的口服吸收相对生物利用度,有望开发成为增加其口服吸收的药物制剂.
关键词：索拉非尼自微乳化给药系统混悬液口服相对生物利用度
分类号：R945.1(药剂学)R979.1(药品)
资助基金：国家重点基础研究发展计划（973计划）(2009CB930300)
论文发表日期：2012-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
英文信息