聚乙二醇缀合熊果酸衍生物的合成及体外抗癌活性
白锴凯1
陈芬玲1
郭养浩2
1.福州大学化学化工学院,福州,3501082.福州大学化学化工学院,福州350108;福建省医疗器械和医药技术重点实验室,福州350002
摘要：目的:合成具有一定水溶性的聚乙二醇(PEG)缀合熊果酸衍生物并考察其体外抗癌活性.方法:以熊果酸( ursolic acid,UA)作为母核,采用PEG、琥珀酸对其C28位进行接合修饰,合成一系列PEG缀合熊果酸衍生物并考察其水溶性和抗癌活性；采用流式细胞术探讨其抗癌机制.结果:所合成系列PEG缀合熊果酸衍生物的水溶性较熊果酸有明显改善,同时具有更显著的体外抗癌活性；化合物8c对5株受试肿瘤细胞的IC50(48 h)均小于10μmol·L-1,将AGS细胞阻滞于G2/M期并具有诱导凋亡作用(凋亡率高于70％).结论:将熊果酸C28位进行PEG修饰是保持和提高其抗癌活性的有效途径之一.
关键词：熊果酸聚乙二醇衍生物肿瘤水溶性
分类号：R914.2(药物基础科学)
资助基金：福建省自然科学基金(2008J1005)国家重点实验室开放基金(200903)
论文发表日期：2012-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
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