乌药总生物碱在大鼠体内的药代动力学研究
陈建忠1
王长虹2
侴桂新3
王峥涛3
1.福建中医药大学药学院,福州350108;上海中医药大学教育部中药标准化重点实验室,上海2012032.上海中医药大学教育部中药标准化重点实验室,上海,2012033.上海中医药大学教育部中药标准化重点实验室,上海201203;上海中药标准化研究中心,上海201203
摘要：目的:考察乌药总生物碱提取物中的主要活性成分去甲异波尔定及其代谢物去甲异波尔定-9-O-α-葡萄糖醛酸苷在大鼠体内的药代动力学特征.方法:18只SD大鼠随机分为3组,分别口服79.4,158.7和238.1mg·kg-1的乌药总生物碱,以超高效液相色谱质谱法测定血浆中去甲异波尔定及其葡萄糖醛酸苷的血药浓度.采用PK-solution软件,以非房室模型计算药代动力学参数.结果:大鼠口服不同剂量乌药总碱,去甲异波尔定及其葡萄糖醛酸苷的血浆Cmax分别为(0.10±0.06),(0.10±0.05),(0.15±0.11)μg·mL-1和(9.23±3.33),(11.88±3.87),(12.42±2.52)μg·mL-1;Tmax分别为(10.83±9.70),(7.50±2.74),(9.17±5.85)min和(40.83±10.21),(50.83±35.41),(52.50±8.22)min;AUC0-∞分别为(5.38±1.24),(8.06±5.63),(8.22±2.77)mg·min·mL-1和(3071.99±1036.37),(6469.75±3068.94),(6947.36±2922.44)mg·min·mL-1.结论:大鼠口服79.4～238.1mg·kg-1乌药总碱提取物,去甲异波尔定在体内吸收和代谢非常迅速,其原型药物和葡萄糖醛酸结合物在体内呈线性动力学特征.
关键词：乌药总生物碱去甲异波尔定去甲异波尔定-9-O-α-葡萄糖醛酸苷药代动力学
分类号：R969.1(药理学)
资助基金：重大新药创制"科技重大专项(2009ZX09103)国家自然科学基金(81102882)上海市科委中药现代化专项(09dz1972100)
论文发表日期：2012-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
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