口服黄芩素对大鼠药物代谢酶的影响
田硕
何国荣
高梅
孙加琳
王夙博
杜冠华
1.北京协和医学院中国医学科学院药物研究所,药物靶点研究与新药筛选北京市重点实验室,北京1000502.北京协和医学院中国医学科学院药物研究所,药物靶点研究与新药筛选北京市重点实验室,北京1000503.北京协和医学院中国医学科学院药物研究所,药物靶点研究与新药筛选北京市重点实验室,北京1000504.北京协和医学院中国医学科学院药物研究所,药物靶点研究与新药筛选北京市重点实验室,北京1000505.北京协和医学院中国医学科学院药物研究所,药物靶点研究与新药筛选北京市重点实验室,北京1000506.北京协和医学院中国医学科学院药物研究所,药物靶点研究与新药筛选北京市重点实验室,北京100050
摘要：目的:考察口服黄芩素对大鼠肝细胞色素P450( CYP450)、谷胱甘肽-S-转移酶(GST)和尿苷二磷酸-葡萄糖醛酸转移酶(UGT)活性的影响.方法:大鼠连续7d口服200 mg· kg-1黄芩素后,差速离心法制备肝微粒体和肝胞浆,采用特异性探针底物法测定肝微粒体CYP450酶系6种同工酶活性的变化,采用比色法检测GST和UGT活性的变化.结果:大鼠口服黄芩素对CYP2C9,CYP2E1,GST和UGT有显著的抑制作用,抑制率分别为26.76％,29.12％,37.45％和70.86％(P＜0.05或0.01),对CYP1 A2,CYP2C19,CYP2D6和CYP3 A4没有明显的影响.结论:其他药物与黄芩素合用时,需考虑可能由于代谢酶活性变化引起的药物相互作用.
关键词：黄芩素细胞色素P450 (CYP450)谷胱甘肽-S-转移酶(GST)尿苷二磷酸-葡萄糖醛酸转移酶(UGT)药物相互作用
分类号：R96(药理学)
资助基金：国家"重大新药创制"科技重大专项(2009ZX09302-003)
论文发表日期：2012-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
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