艾滋病中药和化学药通过CYP3A4的代谢性相互作用的体外研究
毛玉昌1
王军2
孙易3
侴桂新4
胡卓汉1
1.上海中医药大学中药研究所,上海201203;瑞德肝脏疾病研究(上海)有限公司,上海2012032.上海中医药大学中药研究所,上海201203;上海交通大学附属第六人民医院,上海2002333.瑞德肝脏疾病研究(上海)有限公司,上海,2012034.上海中医药大学中药研究所,上海201203;上海中药标准化研究中心,上海201203
摘要：目的:评价应用于艾滋病治疗的24个中药的提取物对人肝微粒体细胞色素P450氧化代谢酶3A4( CYP3 A4)活性的抑制作用,为阐明中药和化学药在治疗艾滋病时的代谢性相互作用的增效机制提供数据.方法:用标准化方法提取24个中药的65个部位,并在生理条件下与混合人肝微粒体进行预孵15 min后,加入探针底物睾酮和辅酶β-NADPH进行孵育30 min,用LC-MS/MS对CYP3A4的活性进行定量检测,计算抑制率( IC50).结果:在24个中药中虎杖和黄芩对CYP3A4具有较强的抑制,其不同部位的IC50分别为3.25 ～8.19和10.0～29.0 μg·mL-1.其他测试的中药提取物,如甘草、苦参、牡丹皮、土茯苓和乌药,它们的不同提取部位对CYP3 A4的抑制作用有较大差异.而败酱草,板蓝根,当归,黄芪和龙胆对CYP3A4几乎不具抑制效果.结论:中药的不同提取物对CYP3A4的抑制效果有较大差异.
关键词：艾滋病细胞色素P450CYP3A4中药和化学药的代谢性相互作用增效
分类号：R978.7(药品)R969.2(药理学)
资助基金：重大新药创制"科技重大专项(2008ZX10005-005)
论文发表日期：2012-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
英文信息