阿塞那平中杂质的合成
张文轩
王冬梅
李波
童元峰
戚燕
王春艳
盛晓枫
吴松
1.中国医学科学院北京协和医学院药物研究所活性物质的发现与适药化研究北京市重点实验室,北京1000502.中国医学科学院北京协和医学院药物研究所活性物质的发现与适药化研究北京市重点实验室,北京1000503.中国医学科学院北京协和医学院药物研究所活性物质的发现与适药化研究北京市重点实验室,北京1000504.中国医学科学院北京协和医学院药物研究所活性物质的发现与适药化研究北京市重点实验室,北京1000505.中国医学科学院北京协和医学院药物研究所活性物质的发现与适药化研究北京市重点实验室,北京1000506.中国医学科学院北京协和医学院药物研究所活性物质的发现与适药化研究北京市重点实验室,北京1000507.中国医学科学院北京协和医学院药物研究所活性物质的发现与适药化研究北京市重点实验室,北京1000508.中国医学科学院北京协和医学院药物研究所活性物质的发现与适药化研究北京市重点实验室,北京100050
摘要:目的:为加强对阿塞那平药物的质量控制,合成了阿塞那平的4个杂质,其中杂质C和杂质D的合成为首次报道.方法:以11-氯-2,3-二氢-2-甲基-1H-二苯并[2,3∶6,7]氧杂革并[4,5-c]吡咯-1-酮(6)为起始原料,经还原反应合成杂质A,对A继续还原得到杂质B,利用氧气氧化杂质B可以得到杂质C;同样以6为起始物,经过二氧化锰氧化得到杂质D.结果与结论:目标化合物结构经1H-NMR,MS确证,HPLC检测纯度也都达到98%以上,合成的4种杂质可以作为阿塞那平药物质量控制的杂质对照品.该合成方法路线短,反应条件温和,原料易得,操作简单.
关键词:阿塞那平杂质合成氧化还原
分类号:R914.5(药物基础科学)
论文发表日期:2014-01-01
在线出版日期:2026-08-14(本平台首次上网日期,不代表文献的发表时间)
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中国新药杂志

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北大核心CSTPCD
ISSN:1003-3734
年,卷(期):2014,23(9)
所属栏目:重大新药创制专项巡礼