盐酸安舒法辛有关物质的合成
白景1
杨米娜2
孟庆国3
阮征2
姜永涛3
1.烟台大学药学院,烟台264005;山东绿叶制药有限公司,烟台2640032.山东绿叶制药有限公司,烟台2640033.烟台大学药学院,烟台264005
摘要:目的:为了控制盐酸安舒法辛原料药产品质量,本实验合成了质量标准所载的7种有关物质中除了A,B和G以外的4种,有关物质A为起始物料文拉法辛,有关物质B,G为中间体.方法:以O-去甲文拉法辛为起始物料,与苯甲酰氯反应得到苯甲酸4-[2-二甲胺基-1-(1-羟基环己烷基)乙基]苯酯(C),与对甲基苯甲酰氯反应得到对甲基苯甲酸4-[2-二甲胺基-1-(对甲基苯甲酰氧基环己烷基)乙基]苯酯(D),与对甲氧基苯甲酰氯反应得到对甲氧基苯甲酸4-[2-二甲胺基-1-(1-羟基环己烷基)乙基]苯酯(E),对甲基苯甲酰氯水解得到对甲基苯甲酸(F).结果与结论:合成了盐酸安舒法辛原料药中4种有关物质,并经MS,1H-NMR,13C-NMR等结构确证.
关键词:盐酸安舒法辛4-[1-(1-羟基环己基)-2-(二甲基胺基)乙基]苯基4-甲基苯甲酸酯盐酸盐二水合物有关物质合成
分类号:R914.5(药物基础科学)
论文发表日期:2014-01-01
在线出版日期:2026-08-14(本平台首次上网日期,不代表文献的发表时间)
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中国新药杂志

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北大核心CSTPCD
ISSN:1003-3734
年,卷(期):2014,23(11)
所属栏目:重大新药创制专项巡礼