米诺膦酸的合成
赵世明1
李玲1
韩世磊2
朱莹3
罗振福1
1.天津药物研究院化学制药部,天津3001932.天津大学制药工程学院,天津3000723.天津理工大学化工学院,天津300384
摘要：目的:抗骨质疏松症新药米诺膦酸一水合物的合成.方法:以市售化工产品咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基甲醇(3)为起始原料,通过溴代反应生成3-溴代甲基-咪唑并[1,2-a]吡啶(4),再与CO2的格式反应得到2-[咪唑并(1,2-α)吡啶-3-基]乙酸盐酸盐(2),与三氯化磷及亚磷酸反应得到米诺膦酸粗品,在稀盐酸中精制析晶,得到米诺膦酸一水合物(1).结果:米诺膦酸一水合物样品经1 H-NMR,ESI-MS和单晶X射线衍射检测确证化学结构正确.纯度经HPLC检测可达99.8％以上.结论:该合成工艺成本低、污染小、操作简单,产物收率高、纯度好,适于工业化大生产.
关键词：米诺膦酸一水合物骨质疏松症格式反应合成
分类号：R914.5(药物基础科学)
论文发表日期：2014-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
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