SIRT5调节剂的荧光筛选法研究
李燕1
崔珺2
刘亭3
李勇军2
兰燕宇2
王爱民2
王永林3
何彬2
1.贵阳医学院基础医学院,贵阳5500042.贵阳医学院民族药与中药开发应用教育部工程研究中心,贵阳550004;贵阳医学院药学院,贵阳5500043.贵阳医学院贵州省药物制剂重点实验室,贵阳550004;贵阳医学院药学院,贵阳550004
摘要：目的:鉴于高通量筛选方法是发现Sinuin调节剂的重要手段,拟通过组蛋白去乙酰化酶SIRT5去琥珀酰化酶活的最新发现,开发出SIRT5酶活的“直接荧光测定法”,并探讨其在筛选SIRT5特异型抑制剂方面的应用.方法:设计、合成了带有香豆素荧光基团的琥珀酰多肽底物,通过条件优化,我们建立了SIRT5调节剂的荧光筛选方法,再结合SIRT1/2/3活性的二次筛选,可以发现SIRT5的特异型调节剂.结果与结论:建立了SIRT5调节剂的荧光筛选方法,为最终SIRT5靶向治疗的药物发现奠定基础.
关键词：组蛋白去乙酰化酶Sirtuin 5调节剂荧光筛选方法
分类号：R914.5(药物基础科学)
资助基金：国家自然科学基金(21302027)贵州省中药现代化科技产业研究开发专项(2013]4001;2012]3079;2013]04)
论文发表日期：2014-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
英文信息