布舍瑞林的合成
代涛1
尹志峰1
赵红玲1
高杨1
李云红2
李松涛1
王良友1
1.河北省中药研究与开发重点实验室,承德067000;承德医学院中药研究所,承德0670002.承德天创生物制品有限公司,承德067000
摘要：目的:探索布舍瑞林的合成方法.方法:先采用Fmoc固相多肽合成法,以2-CTC(2-chlorotrityl chloride)树脂做载体,DIC/HOBT做缩合剂,逐步缩合得到全保护布舍瑞林肽树脂,以2％ TFA/DCM切割树脂,然后在PyBOP催化下接乙胺基,再用钯碳和甲酸铵催化氢化脱除硝基和苄基,最后用15％ TFA/DCM选择性脱去三苯甲基保护基得粗肽,半制备反相高效液相色谱法纯化.结果:布舍瑞林粗品纯度达80％,粗品经半制备反相高效液相色谱纯化,所得精肽纯度大于98％,总收率为30％.结论:该方法工艺简单,产品成本低,纯度高,可为工业化生产提供借鉴.
关键词：布舍瑞林多肽合成催化氢化脱保护
分类号：R914.5(药物基础科学)
论文发表日期：2014-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
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