SIRT1机理型抑制剂的合成及活性评价
李燕1
崔珺2
刘亭3
李勇军2
兰燕宇2
王爱民2
王永林3
何彬2
1.贵阳医学院基础医学院,贵阳5500042.贵阳医学院民族药与中药开发应用教育部工程研究中心,贵阳550004;贵阳医学院药学院,贵阳5500043.贵阳医学院贵州省药物制剂重点实验室,贵阳550004;贵阳医学院药学院,贵阳550004
摘要：目的:基于SIRT1机理型抑制剂-硫代乙酰赖氨酸化合物,通过优化硫代酰化基团,以发现更优秀的SIRT1抑制剂.方法:基于类似的合成途径,合成了3个具有不同硫代酰化基团化合物,并通过体外及细胞内实验,评估了它们对SIRT1的抑制活性.结果与结论:发现2个改进的SIRT1小分子抑制剂,化合物3和4具有更优秀的SIRT1抑制剂活性.进一步研究表明,化合物3具有更优秀的抗肿瘤活性.
关键词：sirtuin 1抑制剂机理型抑制剂抗肿瘤活性
分类号：R914.5(药物基础科学)
资助基金：国家自然科学基金(21302027)贵州省中药现代化科技产业研究开发专项(2013]4001;2012]3079;2013]04)
论文发表日期：2014-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
英文信息