富马酸阿米福韦酯的合成改进
艾海马1
徐明波1
张晓峰2
李亚军1
白福英1
范新风1
李振雷1
1.北京双鹭药业股份有限公司,北京1000412.北京嘉林药业股份有限公司,北京100024
摘要：目的:改进富马酸阿米福韦酯的合成工艺,提高合成收率.方法:以2-氨基-6-氯嘌呤与对甲氧基苯硫酚缩合、与2-氯乙氧基甲基膦酸二乙酯(Ⅱ)缩合、水解、与氯甲基异丙基碳酸酯缩合得阿米福韦酯,再和富马酸成盐制得新型抗乙肝药物富马酸阿米福韦酯.结果:总收率从8.9％提高到15.6％(以2-氨基-6-氯嘌呤计).结论:通过对富马酸阿米福韦酯的合成的改进,减少了反应步骤,提高了收率,降低了成本.产物经元素分析、1 H-NMR、13C-NMR、MS结构确证.
关键词：富马酸阿米福韦酯阿米福韦抗乙肝碳酸酯前药合成
分类号：R914.5(药物基础科学)
资助基金：重大新药创制"科技重大专项(2014ZX09102001008)
论文发表日期：2014-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
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