甲磺酸多沙唑嗪缓释片人体药动学和生物等效性研究
李相鸿
孙华
周理想
杨菁菁
谢海棠
赵亚男
1.皖南医学院弋矶山医院临床药学部,芜湖,2410012.皖南医学院弋矶山医院临床药学部,芜湖,2410013.皖南医学院弋矶山医院临床药学部,芜湖,2410014.皖南医学院弋矶山医院临床药学部,芜湖,2410015.皖南医学院弋矶山医院临床药学部,芜湖,2410016.皖南医学院弋矶山医院临床药学部,芜湖,241001
摘要：目的:建立测定多沙唑嗪血浆药物浓度的HPLC-MS/MS检测法,研究甲磺酸多沙唑嗪缓释片在人体的药动学及评价其生物等效性.方法:20例男性健康志愿者,分别单次和多次交叉口服试验制剂或参比制剂4 mg,采用HPLC-MS/MS法测定给药后不同时间点血浆中多沙唑嗪经时血药浓度,采用DAS 2.1.1计算其药动学参数,考察其生物等效性.结果:单次口服4 mg甲磺酸多沙唑嗪缓释片主要药动学参数如下:试验制剂(T)与参比制剂(R)的Cmax分别为(7.44±1.99),(7.47±2.62) ng·mL-1;Tmax分别为(16.84 ±5.86),(18.53±5.37) h; AUC0～84分别为(252.11±73.10),(249.39±83.66) ng·h·mL-1;以AUC0-84计算试验制剂相对参比制剂生物利用度为(105.0±25.7)％;多次用药后主要药动学参数如下:试验制剂(T)与参比制剂(R)的Css-max分别为(13.40±4.61),(13.20±5.36) ng· mL-;AUCss分别为(257.00±83.61),(254.69±92.50) ng· h· mL-1;DF分别为(50.70±17.07)％,(46.51±18.42)％.试验制剂相对参比制剂生物利用度为(103.0±l8.5)％.结论:参数经自然对数转换后进行方差分析、双单侧t检验及计算90％的可信区间,等效性检验结果表明试验制剂和参比制剂生物等效.
关键词：多沙唑嗪缓释片LC-MS/MS药动学生物等效性
分类号：R969.4(药理学)
论文发表日期：2015-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
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