正交设计反向滴加法包合尼群地平及其片剂的制备
王翼
詹长娟
王华
徐伟
蒋泽鹏
1.南京理工大学泰州科技学院化工学院,泰州,2253002.南京理工大学泰州科技学院化工学院,泰州,2253003.南京理工大学泰州科技学院化工学院,泰州,2253004.南京理工大学泰州科技学院化工学院,泰州,2253005.南京理工大学泰州科技学院化工学院,泰州,225300
摘要：目的:采用饱和水溶液法制备尼群地平-β-环糊精包合物,并以包合物为原料制成片剂,提高片剂的体外溶出度.方法:以包封率、收率、载药量为指标,采用加权评分法,通过正交设计优选最佳包合工艺.以粉末直接压片法制备尼群地平包合物片剂,测定其在4种不同介质(含0.15％聚山梨酯-80的水溶液、pH1.2盐酸溶液、pH4.0醋酸盐缓冲液、pH6.8磷酸盐缓冲液)中的溶出度.结果:采用“反加法”,最佳包合工艺为包合温度70℃,尼群地平与β-环糊精摩尔比为1∶2,醇水比为2∶5,包合时间2h.包合物包封率可达79％,收率为84％,载药量为14％.所制备片剂的体外溶出度显著提高,45 min时溶出度＞70％.结论:采用最佳包合工艺制备的包合物可显著改善尼群地平的溶出性能,所制备的包合物片剂能达到日本橙皮书的要求.
关键词：尼群地平β-环糊精包合物反加法溶出度
分类号：R943(药剂学)R972.4(药品)
论文发表日期：2015-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
英文信息