以离子液体为反应介质一锅法合成索拉非尼
周天舒1
乔文庆2
李小云3
张泽丽1
吴硕1
1.石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司,石家庄,0500312.河北天宁生物科技有限公司,沧州,0623503.河北科技大学,石家庄,050018
摘要：目的:以离子液体为反应介质,筛选出绿色合成索拉非尼的较优条件.方法:在离子液体[EMIM] BF4中分别制备了4-(4-氨基苯氧基)-N-甲基-2-吡啶甲酰胺和4-氯-3-三氟甲基异氰酸苯酯中间体,二者进一步反应制得索拉非尼,进而考察反应温度、反应时间、中间体滴加顺序和离子液体循环使用次数对索拉非尼收率的影响.结果:最终筛选得到绿色合成索拉非尼的反应条件,即将含有4-(4-氨基苯氧基)-N-甲基-2-吡啶甲酰胺的离子液体滴加到4-氯-3-三氟甲基异氰酸苯酯的离子液体中,室温下反应2h,索拉非尼的收率为60％(以4-氯-2-甲基氨甲酰基吡啶计).结论:以循环使用的离子液体[EMIM]BF4为反应介质一锅法合成了索拉非尼,为绿色合成索拉非尼提供了可行的合成路径.
关键词：索拉非尼离子液体一锅法
分类号：R914.5(药物基础科学)
资助基金：重大新药创制"科技重大专项(2014ZX09507001)
论文发表日期：2015-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
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