甲磺酸罗哌卡因缓释微球的制备及加速释放度试验研究
赵希青1
李志平2
赵诗情1
刘燕2
肖若蕾3
梅兴国2
1.湖北科技学院药学院,咸宁 437000;军事医学科学院毒物药物研究所,北京 1008502.军事医学科学院毒物药物研究所,北京,1008503.湖北科技学院药学院,咸宁,437000
摘要：目的:制备甲磺酸罗哌卡因微球,建立甲磺酸罗哌卡因微球的加速释放度试验方法.方法:采用S/O/W法制备甲磺酸罗哌卡因微球,通过考察振摇频率、温度和释放介质pH对甲磺酸罗哌卡因微球释药速度的影响,确定体外加速释放的条件,通过评价加速与长期释放度的相关性,建立甲磺酸罗哌卡因微球的体外加速释放方法.结果:微球外观圆整,表面光滑,无黏连.F1批及F2批的平均粒径分别为(12.06±0.45)和(15.11±0.79) μm,载药量分别为(17.86±0.38)％和(23.62±0.15)％;包封率分别为(50.46±0.63)％和(66.74±0.31)％.振摇频率和释放介质的pH对微球的释药速率影响不大,温度的提高可显著加快药物的释放.结果表明,以pH 7.4磷酸盐缓冲液为释放介质,在100 r·min-1和程序升温条件下,加速释放度与长期释放度数据之间具有良好的非线性相关(r =0.988 0).结论:加速释放度试验可用于快速评价甲磺酸罗哌卡因微球的释药特性.
关键词：甲磺酸罗哌卡因微球长期释放加速释放相关性
分类号：R943.41(药剂学)
资助基金：重大新药创制"科技重大专项(2012ZX09301003-001-009)
论文发表日期：2015-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
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