阿哌沙班的合成新工艺
王辉1
褚倩倩1
哈婧2
王江霞1
尚振华2
1.河北科技大学化学与制药工程学院,石家庄,0500182.河北科技大学化学与制药工程学院,石家庄050018;河北省药物化工工程技术研究中心,石家庄050018
摘要：目的:对目前阿哌沙班的合成路线进行优化,以获得适合工业化生产的工艺路线.方法:以硝基化合物6为原料,依次经铁粉还原-酰胺化、环合-水解反应得阿哌沙班酸2;2与廉价绿色试剂CDI反应所得活性酰胺经氨水氨解得目标化合物阿哌沙班.结果:所得阿哌沙班经HPLC检测纯度为99.88％以上,总收率为67.2％.结论:此方法克服了文献报道的方法中原料价格昂贵,反应条件苛刻,反应过程不易监测,产品收率低等缺点.具有原料易得、生成成本低,反应条件温和、操作简便,工艺稳定性高,阿哌沙班纯度和收率高等优点,适合工业化生产.
关键词：阿哌沙班阿哌沙班酸11’-羰基二咪唑(CDI)合成
分类号：R914.5(药物基础科学)
论文发表日期：2015-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
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