维格列汀的合成路线改进
杨金路1
王秋艳1
张勇2
1.河北科技大学化学与制药工程学院,石家庄,0500182.河北科技大学化学与制药工程学院,石家庄050018;河北省药用分子化学重点实验室-省部共建国家重点实验室培育基地,石家庄050018
摘要：目的:改进维格列汀的合成路线.方法:以L-脯氨酸为起始原料,经Boc保护、酰胺化、脱水、脱保护成盐、N-氯乙酰化得(S)-1-(2-氯乙酰基)-2-氰基吡咯烷(2),最后与3-氨基-1-金刚烷醇缩合即得目标产物维格列汀.结果:目标化合物的结构经质谱(ESI-MS)、核磁共振氢谱、碳谱(1H-NMR,13C-NMR)等确证,总收率32％,产品纯度99.8％以上.结论:改进后的工艺操作简单,产率较高,产品纯度高,适合工业化生产.
关键词：维格列汀L-脯氨酸抗糖尿病药物合成
分类号：R914.5(药物基础科学)
论文发表日期：2015-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
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