转铁蛋白修饰香豆素-6脂质体的制备与评价
陆姗姗1
王冬月1
顾薇1
彭佩2
陈军1
杨希雄2
1.南京中医药大学药学院药物制剂研究室,南京,2100232.荆楚理工学院靶向抗肿瘤药物湖北省协同创新中心,荆门,448000
摘要：目的:考察转铁蛋白(Tf)修饰香豆素-6脂质体的最佳工艺并验证修饰后的靶向递药效果.方法:采用薄膜分散法制备香豆素-6脂质体;通过DSPE-PEG2000-COOH上的活性羧基末端与Tf上的氨基连接实现Tf表面修饰香豆素-6脂质体;测定Tf修饰香豆素-6脂质体的粒径、电位、包封率等药剂学性质及转铁蛋白结合效率,并比较反应pH和反应时间对结合效率的影响;通过流式细胞实验比较人肝癌细胞HepG2对修饰前后香豆素-6脂质体的摄取情况.结果:Tf修饰香豆素-6脂质体的平均粒径为(105.4±0.35) nm,Zeta电位为(-10.8 ±2.06)mV,平均包封率为(95.73±0.13)％,最佳工艺下的蛋白结合效率为95.41 μgTf·μmol-1磷脂.与未修饰的脂质体相比,肝癌细胞HepG2对Tf修饰香豆素-6脂质体的摄取显著增加.结论:所优选的修饰工艺适用于Tf修饰靶向脂质体的制备.
关键词：转铁蛋白香豆素-6脂质体
分类号：R943.42(药剂学)
资助基金：湖北省自然科学基金重点项目(2012FFA083)湖北省教育厅自然基金重点项目(D20114301)创新训练项目(201410315024Z)
论文发表日期：2015-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
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