血脂康抑制HMG-CoA还原酶活性的定量测定研究
王晶1
王晴1
孙吉叶2
沙春洁2
段震文3
刘万卉1
1.烟台大学药学院,烟台,2640052.绿叶制药集团有限公司长效和靶向制剂国家重点实验室,烟台,2640033.北大维信生物技术有限公司,北京,100080
摘要：目的:建立血脂康的活性测定方法,用于血脂康的质量控制研究.方法:建立3-羟基-3-甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶)酶促反应,即HMG-CoA还原酶量为3.125×10-4U,烟酰胺腺嘌呤二核苷磷酸(NADPH)量为160 nmol·L-1,羟甲基戊二酸单酰辅酶A (HMG-CoA)量为5 nmol· L-,反应时间为50 min的反应体系,加入洛伐他汀酸系列工作溶液,采用LC-MS/MS方法测定体系中产物甲羟戊酸的量,计算抑制率,得到洛伐他汀酸浓度-抑制率曲线.将血脂康样品溶液加入到酶促反应体系中,根据抑制率计算血脂康活性成分的含量.结果:洛伐他汀酸浓度为10～500 ng·mL-1范围内抑制效应显著,质量控制样品的准确度和精密度范围分别为95.28％ ～ 101.53％,7.08％～10.51％;平均加样回收率为100.25％,RSD为2.27％.检测得到3批血脂康胶囊活性成分的含量以洛伐他汀酸计分别为每粒4.86,4.71和4.56 mg.结论:建立的方法精密度好,准确度高,可用于血脂康胶囊的生物活性测定.酶法测定结果显著高于HPLC法的测得值,推测血脂康中可能有其他成份在同时发挥抑制HMG-CoA还原酶的作用.本研究结果对血脂康的质量控制具有指导意义.
关键词：血脂康活性测定HMG-CoA还原酶竞争性抑制洛伐他汀酸洛伐他汀
分类号：R917(药物分析)
资助基金：重大新药创制"科技重大专项(2013ZX09402201)
论文发表日期：2015-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
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