灯盏乙素生物素标记探针的合成及其抗肿瘤活性研究
尤玲1
刘晓艳1
黄文斐2
王敏2
苏航2
刘亭1
傅晓钟2
何彬2
王永林1
1.贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室,贵阳550004;贵州医科大学药学院,贵阳5500042.贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心,贵阳550004;贵州医科大学药学院,贵阳550004
摘要：目的:设计合成灯盏乙素生物素标记探针4和10,并考查其抗肿瘤活性.方法:以灯盏乙素苷元与生物素为原料,经过酯化反应、酰胺反应、水解反应、取代反应等,在灯盏乙素苷元的4'位引入生物素标记,得到灯盏乙素生物素标记探针4和10,并对其进行细胞水平的抗肿瘤活性研究.结果:合成的探针化合物及中间体均经过1 H-NMR,13C-NMR,ESI-MS进行了结构表征,确证结构与目标产物一致.细胞实验结果表明灯盏乙素生物素标记探针4和10均具有较好的抗肿瘤活性.结论:灯盏乙素生物素标记探针4和10均表现出与灯盏乙素相当的抗肿瘤活性,将为进一步的灯盏乙素抗肿瘤靶标的发现奠定基础.
关键词：灯盏乙素苷元生物素标记探针合成抗肿瘤活性
分类号：R914.5(药物基础科学)
资助基金：贵州省千人创新创业人才项目(2014)
论文发表日期：2015-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
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