2型糖尿病治疗药西他列汀的合成研究
吴婷1
刘媛2
东鸿鑫1
夏超2
石金城2
1.南京工业大学 药学院,南京,2100092.南京工业大学 江苏省药物研究所有限公司,南京,210009
摘要：目的:研究西他列汀合成的新工艺.方法:以2,4,5-三氟苯乙酸为原料,与麦氏酸缩合,然后与NH2-BOC缩合,通过不对称还原反应得到西他列汀关键手性中间体(R)-3-(叔丁氧羰基氨基)-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸.最后与3-(三氟甲基)-5,6,7,8-四氢-[1,2,4]三唑并[4,3-α]吡嗪盐酸盐中间体缩合,脱保护,成盐得到终产物西格列汀.结果:以总收率36％合成西他列汀.结论:该合成路线具有步骤少、操作简便、收率高、立体选择性好、反应条件温和的特点.
关键词：西他列汀2型糖尿病不对称还原
分类号：R914.5(药物基础科学)
论文发表日期：2015-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
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