从天然产物筛选SIRT5抑制剂
黄文斐1
尤玲2
朱红1
廖尚高1
李勇军1
刘亭2
王爱民1
何彬1
兰燕宇1
1.贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心,贵阳550004;贵州医科大学药学院,贵阳5500042.贵州医科大学贵州省药物制剂重点实验室,贵阳550004;贵州医科大学药学院,贵阳550004
摘要：目的:针对潜在肿瘤治疗靶点sirtuin5(SIRT5),从天然产物中筛选出SIRT5抑制剂.方法:利用SIRT5的去琥珀酰化酶反应活性,建立HPLC活性检测方法,并对已有天然产物库进行SIRT5抑制剂的筛选以及IC50的测定.结果:发现含羧基的刺囊酸、齐墩果酸的IC50值分别为40和70 μmol·L-1.结论:齐墩果酸、刺囊酸等天然产物对SIRT5具有较显著的抑制活性,为进一步的SIRT5靶向药物化学研究奠定了基础.
关键词：strtuinsSIRT5抑制剂筛选齐墩果酸
分类号：R914.5(药物基础科学)
资助基金：贵州省千人创新创业人才项目(2014)
论文发表日期：2015-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
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