薄荷醇对不同logP值中药有效成分经皮吸收的促透研究
王景雁1
兰颐2
林红梅1
赵博琛1
刘艳1
茹庆国1
于竞新1
王逸飞1
吴清1
1.北京中医药大学中药学院,北京,1001022.新奥集团新绎健康科技有限公司,廊坊,065001
摘要:目的:考察薄荷醇作为经皮促透剂对系列不同logP值(即油水分配系数)中药有效成分经皮促透作用,探讨其对复杂中药成分的经皮促透作用规律.方法:选择系列不同logP值中药有效成分作为模型药物,即蛇床子素(OT,logP=3.85)、川芎嗪(TMP,logP=2.34)、阿魏酸(FA,logP=1.26)、葛根素(PR,logP=-0.35)和京尼平苷(GP,logP=-1.01),采用体外透皮试验测定不同浓度薄荷醇对各模型药物的经皮促透作用,并根据药物logP值与其对应促透倍数建立相关性,总结并推测薄荷醇对复杂中药有效成分的经皮促透特征和规律.结果:1%浓度薄荷醇对系列模型药物未表现出明显的经皮促透作用.但是,当其应用浓度达到3%时,薄荷醇可显著促进不同logP值有效成分的经皮吸收,经皮促透效果较为明显,且呈浓度依赖性.相关性分析结果显示,在薄荷醇作用下,药物logP值与其对应促透倍数对数值呈良好负线性关系.同时,当药物logP值低于一定值(估计logP值约为-1 ~-0.5)后,其促透倍数开始表现出下降趋势.结论:适宜浓度的薄荷醇可有效促进不同1ogP值有效成分的经皮吸收,而对logP值较低的成分,其经皮促透效率更高.
关键词:薄荷醇促透剂经皮吸收亲脂性促透规律
分类号:R94(药剂学)
资助基金:国家自然科学基金(81473365)北京市自然科学基金(7132127)北京中医药大学创新团队发展计划(2011-CXTD-13)
论文发表日期:2016-01-01
在线出版日期:2026-08-14(本平台首次上网日期,不代表文献的发表时间)
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中国新药杂志

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北大核心CSTPCD
ISSN:1001-7062
年,卷(期):2016,25(2)
所属栏目:实验研究