组氨酸修饰pH敏感PAMAM-His/DOX复合物的制备及体外评价
宿露1
程丽芳1
程亮1
胡青1
杨佳1
陈大为2
1.苏州大学药学院,苏州,2151232.苏州大学药学院,苏州215123;沈阳药科大学,沈阳110016
摘要：目的:构建组氨酸(His)修饰pH敏感响应的载抗肿瘤药物阿霉素(DOX)复合物PAMAM-His/DOX,并对其进行表征及初步评价.方法:通过控制His和PAMAM的投料比,合成3种不同His修饰程度的PAMAM-His载体;采用物理包埋的方式将DOX包载在PAMAM的疏水空腔内制备系列载药复合物.对各载药复合物的粒径、电位、包封率、载药量、体外释放行为等进行考察,并采用MTT法评价各复合物对乳腺癌细胞MCF-7的细胞毒性作用.结果:PAMAM-His/DOX复合物的粒径均在10 nm左右;随着His修饰程度的增加,其Zeta电位降低,且对抗MCF-7的细胞毒性增加;体外释放实验结果表明复合物具有明显的pH酸敏感特性,并且在酸性条件下(pH 5.0),药物累积释放量与His修饰程度成正比.结论:本实验成功制备并初步评价了3种His修饰程度的PAMAM-His/DOX,为下一步的体内外抗肿瘤研究奠定了理论基础.
关键词：组氨酸PAMAM阿霉素pH敏感性体外评价
分类号：R943.42(药剂学)
资助基金：国家自然科学基金(81302719)国家自然科学基金(81173004)
论文发表日期：2016-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
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