PLGA微球制剂中艾塞那肽酰化产物的分离及活性研究
张雪1
梁荣才2
孙考祥2
刘万卉2
王爱萍2
傅风华2
1.烟台大学新型制剂与生物技术药物研究山东省高校协同创新中心、分子药理和药物评价教育部重点实验室(烟台大学),烟台,2640052.烟台大学新型制剂与生物技术药物研究山东省高校协同创新中心、分子药理和药物评价教育部重点实验室(烟台大学),烟台264005;山东绿叶制药有限公司长效和靶向制剂国家重点实验室,烟台264003
摘要：目的:在体外释放条件下,对PLGA微球制剂中艾塞那肽的酰化产物进行分离并进行活性研究.方法:通过制备液相分离PLGA微球制剂中艾塞那肽在体外释放条件下产生的酰化产物,分别采用SD大鼠和db/db糖尿病小鼠考察艾塞那肽酰化产物的体内药动学及药效学,细胞实验进行活性研究,并与艾塞那肽进行比较.结果:艾塞那肽酰化产物为连接一个羟基乙酸的产物,药动学结果显示,酰化产物与艾塞那肽有相似的T…和AUC,酰化产物的Cmax略小于艾塞那肽,但药效学考察显示酰化产物可以使db/db小鼠的血糖下降,且对RIN-m5f细胞具有相似的促进胰岛细胞增殖的作用.结论:PLGA微球制剂中艾塞那肽的酰化产物与艾塞那肽原型药物有相似的降血糖作用及促进胰岛细胞增殖的作用.
关键词：艾塞那肽微球酰化产物分离活性研究
分类号：R943(药剂学)
资助基金：重大新药创制"科技重大专项(2013ZX09402201)山东省自然科学基金(ZR2013HQ009)
论文发表日期：2016-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
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