Cocktail法考察益气复脉对大鼠CYP450酶亚型活性的影响
李挺洋1
李潇2
周鸿杰2
褚扬2
周大铮3
王相阳2
李伟4
杨劲5
鞠爱春6
1.中国药科大学药物代谢研究中心,南京 210009;天士力研究院,天津 300410;天士力制药集团股份有限公司创新中药关键技术国家重点实验室,天津 3004102.天士力研究院,天津 300410;天士力制药集团股份有限公司创新中药关键技术国家重点实验室,天津 3004103.天士力制药集团股份有限公司创新中药关键技术国家重点实验室,天津 300410;天津天士力之骄药业有限公司,天津市中药注射剂安全性评价企业重点实验室,天津 3004104.天士力研究院,天津 300410;天士力制药集团股份有限公司创新中药关键技术国家重点实验室,天津 300410;中国中医科学院中药资源中心,北京 1007005.中国药科大学药物代谢研究中心,南京,2100096.天士力制药集团股份有限公司创新中药关键技术国家重点实验室,天津 300410;天津药物研究院释药技术与药动学国家重点实验室,天津300193
摘要:目的:研究注射用益气复脉(冻干)对大鼠3种细胞色素P450酶亚型1A2,3A和2El体内代谢活性的影响.方法:将大鼠随机分为3组,低、高剂量组和空白对照组.低和高剂量组分别尾静脉注射益气复脉542和1 084 mg·kg-1·d-1,空白对照组给予等体积0.9% NaCl溶液,连续7d.d8灌胃(ig)给予探针药混合溶液,用UPLC检测各探针的血药浓度.结果:与空白对照组相比,高剂量组氯唑沙宗的清除率(CL/F)升高,差异有统计学意义(P<0.05).各组茶碱和氨苯砜的主要药动学参数均无显著差异.结论:高剂量益气复脉对大鼠CYP2E1有一定的诱导作用,而对CYPl A2和3A并无显著性影响.
关键词:益气复脉CYP1 A2CYP3ACYP2E1Cocktail探针药物法UPLC
分类号:R96(药理学)R972(药品)
资助基金:重大新药创制"科技重大专项(2013ZX09602202)
论文发表日期:2016-01-01
在线出版日期:2026-08-14(本平台首次上网日期,不代表文献的发表时间)
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中国新药杂志

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北大核心CSTPCD
ISSN:1003-3734
年,卷(期):2016,25(9)
所属栏目:实验研究