Axl激酶抑制剂的研究进展
吴彦君1
孙明明1
习宁2
1.广东东阳光药业有限公司新药所,东莞,5230002.广东东阳光药业有限公司新药所,东莞523000;美国加拓科学公司,美国加州91319-9185
摘要：Axl激酶属于受体酪氨酸激酶TAM家族,与配体Gas 6结合可激活Axl的酪氨酸激酶活性,从而活化其下游的信号转导通路,参与细胞的生长、迁移、聚集和凋亡等进程.近期研究表明,Axl激酶在多种癌症中都存在超表达或激活,特别是在经过化疗和受体酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗后产生抗药性的癌细胞中,Axl的超表达现象尤为严重,是产生耐药性的重要原因之一,因此,Axl激酶抑制剂是治疗癌症的一个新策略.本文旨在介绍Axl激酶在癌症细胞中的作用,并探讨近年来发现的Axl信号通路在产生耐药性肿瘤中的作用,以及Axl抑制剂与其他癌症药物联合应用时所起到的协同作用.最后,我们对目前所发现的不同结构类型Axl激酶抑制剂的结构特点和它们在体外的生物活性以及动物体内的药效进行了总结.
关键词：Axl激酶抑制剂抗肿瘤活性耐药性联合用药协同效果构效关系
分类号：R979.1(药品)
资助基金：重大新药创制"科技重大专项(2015ZX09101013)
论文发表日期：2016-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
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