二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂DBPR108的合成
姜国优1
张勇2
曹文婷1
1.河北科技大学化学与制药工程学院,石家庄,0500182.河北科技大学化学与制药工程学院,石家庄050018;河北省药用分子化学重点实验室-省部共建国家重点实验室培育基地,石家庄050018
摘要：目的:合成二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂DBPR108(1).方法:以4-甲基-3-戊烯-2-酮(2)为起始原料,通过加成、氨基保护、卤仿反应、酰胺化和脱保护反应得到关键中间体3-氨基-3-甲基-1-(吡咯烷-1-基)丁烷-1-酮盐酸盐(7),然后与(2S,4S)-1-(2-氯乙酰基)4-氟吡咯烷-2-甲腈(8)发生缩合反应合成1.结果:目标产物结构经核磁共振氢谱、碳谱和质谱确证,总收率为16％,经HPLC检测产品纯度大于99.5％.结论:该合成路线条件温和,收率较高,便于操作.
关键词：DBPR108二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂合成
分类号：R914.5(药物基础科学)
论文发表日期：2016-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
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