非离子型X-射线造影剂碘普罗胺的合成
程青芳1
王启发2
王静文3
张金彪3
王闪闪3
1.江苏省海洋资源开发研究院,连云港222008;淮海工学院药学院,连云港2220052.江苏省海洋资源开发研究院,连云港,2220083.淮海工学院药学院,连云港,222005
摘要：目的:研究和改进非离子型X-射线造影剂碘普罗胺的合成工艺.方法:以5-氨基-2,4,6-三碘异酞酰氯、甲氧基乙酸和三光气为原料,经酰氯化、酰胺化和再酰胺化制得重要中间体3-[(2-甲氧基)乙酰胺基]-5-(2,3-二羟基-N-甲基丙胺基甲酰基)-2,4,6-三碘苯甲酰氯(4).4再与2,3-二羟基丙胺经酰胺化制得碘普罗胺.结果:中间体及目标化合物经质谱、核磁共振谱、红外光谱等确证,整个工艺的总收率为76.3％.结论:本路线杂质易控、成本较低、条件温和、步骤少,适合工业化生产.
关键词：碘普罗胺非离子型X-射线造影剂非均相体系固体碱催化剂合成
分类号：R914.5(药物基础科学)
资助基金：江苏省产学研前瞻性联合研究项目(BY2015049-2)连云港市工业科技攻关计划(CG1301)
论文发表日期：2016-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
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