雄甾-3β,5α,6β-三醇衍生物的合成与抗癌活性
刘跃金1
姜晨苒1
于春影2
1.沈阳化工大学制药与生物工程学院,沈阳,1101422.江苏豪森药业股份有限公司,连云港,224200
摘要：目的:合成3β,5α,6β-三羟基雄甾-17β-衍生物并考察其体外抗癌活性,探讨17β-侧链对抗癌活性的影响.方法:以孕烯醇酮为原料经乙酰化、溴仿反应、甲酯化、过氧化氢氧化、水解、再分别进行乙酯化和丁酯化等步骤合成了4个目标化合物;以孕烯醇酮、醋酸去氢表雄酮和薯蓣皂素为原料经过氧化氢氧化等步骤合成了3个目标化合物;3β,5α,6β-三羟基孕甾-20-酮经格式反应等步骤合成2个目标化合物.采用MTT活细胞染色法,对目标化合物进行BEL-7402人肝癌细胞体外增殖抑制实验.结果:合成了9个目标化合物并经元素分析、IR和1HNMR确证了结构.结论:L7,L11和L12对BEL-7402人肝癌细胞有一定的抗癌活性,L12抗癌活性最好.
关键词：3β5α6β-三羟基雄甾-17β-衍生物2424-二甲基胆-3β6β20-四醇合成抗癌活性MTT活细胞染色法
分类号：R914.5(药物基础科学)
论文发表日期：2017-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
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