叶酸修饰的纳米结构脂质载体用于基因靶向癌症治疗的研究
余汪洋
李长军
李勇刚
1.上海鲁源医药科技有限公司,上海,2012012.上海鲁源医药科技有限公司,上海,2012013.上海鲁源医药科技有限公司,上海,201201
摘要：目的:本文旨在制备叶酸(folate,FA)修饰的纳米结构脂质载体(FA-NLC)作为基因药物(pDNA)传递载体,并研究FA-NLC/pDNA的药剂学和生物学特性.方法:通过FA与DSPE-PEG2000-NH2发生酰胺反应生成FA-PEG2000-DSPE;采用熔融乳化法制备阳离子NLC,与pDNA复合,制备NLC/pDNA;以合成的FA-PEG2000-DSPE对NLC/pDNA进行表面修饰,制得FA-NLC/pDNA.本研究对NLC的体外相关性质进行了初步评价,并对粒径、Zeta电位、包封率、体外细胞毒性及细胞转染效率等方面与市售Lipofectamin(R) 3000进行了对比.结果:FA-NLC/pDNA平均粒径为(143.8±5.1) nm,多聚分散度(PDI)为(0.19 ±0.04),Zeta电位为(12.1±2.9)mV,pDNA结合率为(90.6±2.7)％;FA-NLC/pDNA组60 h基因的累积释放率为80％,较NLC/pDNA组及Lipofectamin(R) 3000组释放更为缓慢;48 h的细胞转染率显著强于NLC/pDNA组和Lipofectamin(R) 3000组,且无明显细胞毒性.结论:上述结果表明,FA-NLC有潜力成为高效低毒的非病毒型基因药物传递载体.
关键词：卵巢癌纳米结构脂质载体叶酸长循环基因传递
分类号：R944(药剂学)
论文发表日期：2017-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：6( 692-697 )
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