雷洛昔芬纳米乳的大鼠口服吸收和小鼠组织分布研究
张颖峰1
郑玉蓉2
刘昌顺2
卢耀文2
杨升云2
李丽2
黄传利1
龙晓英2
1.广东药科大学药学院,广州,5100062.广东药科大学中药学院,广州,510006
摘要：目的:研究灌胃(ig)给予雷洛昔芬(raloxifene,RAL)混悬剂(suspensions)和纳米乳(nanoemul-sion,NE)后,大、小鼠口服吸收及小鼠组织分布特性.方法:大鼠静脉注射(iv)RAL溶液(10 mg·kg-1),大、小鼠ig给予RAL混悬剂和纳米乳(60 mg·kg-1),于给药后不同时间点取得大、小鼠血样及小鼠组织样品,HPLC法测定生物样品中RAL浓度,比较混悬剂和纳米乳ig给药后的口服吸收参数和组织分布特点.结果:口服吸收研究中,与混悬剂组相比,雷洛昔芬纳米乳(RAL-NE)在大、小鼠体内的AUC和Cmax均增大;小鼠组织分布研究中,2种制剂中的RAL在肺中的药物分布较高;脾的AUC和Cmax提高最为明显,而肝的AUC和Cmax2种制剂相比几乎没有差别.结论:与混悬剂相比,RAL-NE可以在一定程度上提高RAL的生物利用度;RAL制成纳米乳后体内靶向性发生了一定的改变,对脾具有明显的靶向性.
关键词：雷洛昔芬纳米乳口服吸收组织分布生物利用度
分类号：R969.1(药理学)
资助基金：国家自然科学基金(81573353)
论文发表日期：2017-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：7( 923-929 )
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