羟丙基-β-环糊精对齐墩果酸与熊果酸包合作用的研究
张明晚1
权鹏2
黄元3
王慧1
韩百涛1
李瑞1
徐群为1
1.南京医科大学,南京,2116662.沈阳药科大学,沈阳,1100163.无锡市人民医院,无锡,214000
摘要：目的:本文考察了齐墩果酸(oleanolic acid,OA)和熊果酸(ursolic acid,UA)这2种难溶性同分异构体与羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-β-cyclodextrin,HP-β-CD)包合过程的差异.方法:观察HP-β-CD与OA,UA相互作用时的核磁共振氢谱(1 H-NMR)和紫外吸收图谱的变化.以包合效率(complexation efficiency,CE)为评价指标,采用相溶解度法比较OA和UA在不同取代度的HP-β-CD,pH值和温度时包合过程的差异,并计算在包合过程中出现的热力学参数.通过搅拌法分别制备了OA-HP-β-CD和UA-HP-β-CD包合物,差示扫描热分析(DSC)和X-射线衍射(X-ray)鉴定包合物.结果:在紫外、1 H-NMR图谱中,HP-β-CD与OA和UA相互作用产生氢键.在不同取代度的HP-β-CD,pH值和温度下的包合效率OA高于UA,并且OA和UA的热力学参数表明两者包合过程存在差异.制备工艺简单、易行;DSC和X-ray表征OA-HP-β-CD,UA-HP-β-CD包合物形成.结论:OA和UA可以与HP-β-CD形成包合物,增加药物溶解度.OA和UA的结构不同,两者与HP-β-CD的包合过程存在差异.
关键词：齐墩果酸熊果酸羟丙基-β-环糊精包合物
分类号：R943(药剂学)
资助基金：广东省省级重点项目(201410312008Z)
论文发表日期：2017-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：10( 936-945 )
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