叶酸修饰的pH响应型阿霉素脂质体的制备及理化性质评价
叶鹏
戎佩佩
陈莉
施偲
1.武汉大学人民医院药学部,武汉,4300602.武汉大学人民医院药学部,武汉,4300603.武汉大学人民医院药学部,武汉,4300604.武汉大学人民医院药学部,武汉,430060
摘要：目的:制备叶酸修饰的pH响应型阿霉素脂质体(FRLD),并对其理化性质进行评价.方法:采用硫酸铵梯度法制备FRLD,以包封率为指标运用正交设计法进行制备工艺的优化;用CL-4B琼脂糖凝胶柱分离-高效液相色谱法测定FRLD的包封率;运用粒径电位分析仪测定脂质体的平均粒径及Zeta电位,透射电镜观察脂质体的形态;运用动态透析法考察FRLD在不同pH环境中的药物释放情况,并考察FRLD在不同pH环境(pH 7.4和5.5)37℃水浴中的粒径随时间的变化情况.结果:制得的FRLD为圆形或类圆形的大单室脂质体,平均粒径(153.8±2.62) nm,Zeta电位为(-24.62±2.28)mV,平均包封率为89.45％.FRLD在pH 7.4的中性环境中,药物释放缓慢,24 h累积释放5.5％,而在pH 5.5的酸性环境中,药物释放显著加快,24 h累计释放率均达到90.8％,表现出非常强的pH敏感性能.FRLD在pH 7.4的中性环境中粒径保持稳定,而在pH 5.5的酸性环境中,粒径随孵育时间显著增加,脂质体发生融合.结论:采用硫酸铵梯度法制备的FRLD,能获得较高的包封率,并具有良好的pH响应性能.
关键词：阿霉素pH响应脂质体叶酸
分类号：R944(药剂学)
资助基金：国家自然科学基金(81503015)武汉大学自主科研项目(410500217)
论文发表日期：2017-01-01
在线出版日期：2026-08-14（本平台首次上网日期，不代表文献的发表时间）
页数：6( 1065-1070 )
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